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剂型与药效相辅相成

信息来源: 发布时间:2012-12-28

相同的中药方剂,由于配制剂型的不同,服后产生的药效、持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。如果使用途径不同,甚至还会出现相反的作用,如天花粉口服剂清热化痰,注射剂仅可用于中期妊娠死胎引产。古人认为:汤者荡也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者缓也。

相同的中药方剂,由于配制剂型的不同,服后产生的药效、持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。如果使用途径不同,甚至还会出现相反的作用,如天花粉口服剂清热化痰,注射剂仅可用于中期妊娠死胎引产。古人认为:“汤者荡也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者缓也,不能速去之。”充分肯定了选择剂型对发挥疗效的重要作用。即使同为丸剂,临床应用中选择水丸取其易化,蜜丸取其缓化,糊丸取其迟化,蜡丸取其难化。因此,只有充分认识到剂型与疗效间的内在联系,才能正确选取中药制剂,以增疗效。
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  现代生物药剂学的研究成果表明,衡量制剂疗效的首要因素是药物的生物利用度。对同一方剂而言,不同的给药途径吸收速度和生物利用度顺序如下:静脉>吸入>肌肉>皮下>直肠或舌下>口服>皮肤,而口服剂型的吸收速度则依次为:溶液型>混悬剂>散剂>胶囊>片剂>丸剂>包衣片、包衣丸。生物利用度高者疗效好,现分叙如下:

  1.溶液型:以汤药为主,药物以分子或离子状态均匀分散在液体中,质点<1nm(纳米),故吸收快而全,生物利用度最高。其中的酒剂和酊剂,因含有乙醇,可促进一些药物在胃中的吸收速率。

  2.混悬剂:质点为500~2000nm,药物须从颗粒中溶解或释放后才被吸收,因此其生物利用度低于汤剂而高于其它固体制剂。

  3.散剂:为粉末状,没有体内崩解过程,表面积大,仅受到胃肠液浸润、溶出速度的限制,故生物利用度高于其它固体剂型,服后奏效颇快。

  4.胶囊剂:水溶性好,服后囊壳在胃中易破裂,药物可迅速分散、释放,生物利用度高于片剂和丸剂,吸收较快。

  5.片剂:分为粉末片、半浸膏片、浸膏片、提纯片。因需加入粘合剂,压片时被挤紧,使药物的表面积大减,在胃内的崩解速率是影响吸收的主要因素,如加糖衣则使崩解时间更为延长,显效较慢。

  6.丸剂:制备时加入了湿润剂或粘合剂,分为水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸等,崩解较片剂更慢。近年制成的浓缩丸,崩解亦慢,新近问世的滴丸依靠基质在冷却液中收缩成型,吸收快,生物利用度高。一般丸剂的吸收速率依次为:滴丸>浓缩丸>水丸>蜜丸>糊丸>蜡丸。

  中药剂型的选用,常依据患者体质和病情而定。如体虚者常用蜜丸、口服安瓿、胶囊等缓和剂型;体实者用水丸、片剂;慢性病需长期服药,宜选蜜丸、糊丸、蜡丸、混悬型注射剂等,以维持较恒定的血药浓度和药效;短期用药则用汤剂、散剂、胶囊、水丸、片剂等,尽快使体内达到有效的血药浓度;治疗肿瘤等严重疾病,则应选混悬注射剂、乳浊型注射剂、脂质体注射剂等,通过淋巴系统运转,既可发挥长效作用,又可显著降低药物对人体的副作用,且提高了生物利用度,增强了疗效。

 


 

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